Frei#  Naloxegol ist oraler Opiatantagonist, der peripher die µ-Rezeptoren im Darmbereich blockt.

Naloxegol ist die pegylierte Forum des bekannten Opioidantagonisten Naloxon, und soll durch die Pegylierung länger als Naloxon wirken, und vor allem die analgetische Wirkung im Gehirn verglichen mit Naloxon weniger beeinträchtigen.

Eine aktuelle Studie in „NEJM" untersuchte die Sicherheit und Wirksamkeit von Naloxegol bei Patienten mit opiatinduzierter Obstipation.

In der Studie wurden die Ergebnisse von zwei Phase-III-Studien ausgewertet, in die insgesamt 1352 Patienten mit nicht-Krebsbedingten Schmerzen und opiatinduzierter Verstopfung involviert waren. Die Patienten wurden für 12.5 oder 25 mg Naloxegol oder Placebo randomisiert, und anschließend 3 Monate lang beobachtet. Als primärer Endpunkte wurden > 3 Stuhlgänge wöchentlich definiert.

In der 25mg- Naloxegol –Gruppe kam es zu einer signifikanten Besserung der Obstipation als in der Placebo-Gruppe (29.4% vs. 44.4%). Auch die Zahl der Patienten mit Stuhlgängen ohne Laxantien war in der Naloxegol-Gruppe höher. Auch die Ansprechrate auf die niedrigere Naloxegol-Dosierung mit 12,5 war verglichen mit Placebo höher ( (29.4% vs. 40.8), welche auch für die Stuhlgänge ohne Laxantien galt.

Die Schmerz-Scores und die tägliche Opioid-Dosen waren in allen drei Gruppen ähnlich. Die meisten Nebenwirkungen (vorwiegend gastrointestinal) traten in der Gruppe mit der 25mg- Naloxegol-Therapie auf.

Anmerkung: Naloxegol führte zu einer signifikanten Besserung der opiatinduzierte Obstipation ohne die analgetische Wirkung der Opoide signifikant zu mindern. Die Nebenwirkungen traten vor allem dosisabhängig in der Gruppe auf, die mit der höheren Naloxegol-Dosierung behandelt wurden. Der Hersteller habe bereits einen Zulassungsantrag für Naloxegol bei FDA in den USA gestellt (2).

1-New Drug Application for naloxegol accepted by United States Food and Drug Administration

 

 

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