Tipranavir (Aptivus): Protease-Hemmer gegen HIV/AIDS

Tipranavir (Aptivus® von Boehringer Ingelheim) wurde Ende 2005 zur Kombinationstherapie bei HIV-Patienten von EMEA zugelassen.

Eigenschaften: Tipranavir (Aptivus®) ist ein nicht peptidischer Proteasehemmer, der die Virusreplikation, hemmt, indem es die Reifung der viralen Partikel verhindert.

Boehringer Ingelheim hebt insbesondere hervor: Bei Patienten, bei denen HIV-Menge im Blut durch eine herkömmliche Proteasehemmerhaltigen Kombinationstherapie nicht mehr ausreichend verringert werden kann, kommt mit Tipranavir (Aptivus®) ein neues Präparat auf den Markt, das die Virusmenge bei dieser Patientengruppe mit Resistenzen gegen Protease-Hemmer wieder unter die Nachweisgrenze drücken kann.

Indikation: Tipranavir (Aptivus®) in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir ist angezeigt zur antiretroviralen Kombinationsbehandlung der HIV-1-Infektion bei mehrfach vorbehandelten erwachsenen Patienten mit Viren, die gegen mehrere Protease-Hemmer resistent sind.

Wirkung: Tipranavir (Aptivus®) wurde in Kombination mit niedrig dosiertem Ritonavir zur Boosterung in klinischen Prüfungen als Kombinationstherapie an HIV-positiven Erwachsenen untersucht.

Bei den zulassungswichtigen Phase-III-Studien RESIST-1 und RESIST-2 wurden 385 Patienten mindestens 24 Wochen lang behandelt worden.

Einschlusskriterien in diese Studien waren eine Virusmenge über 1000 HIV-RNA-Kopien/ml sowie eine Vorbehandlung mit drei Klassen von antiretroviralen Medikamenten und mindestens zwei PI-haltigen Behandlungsregimen.

In den Studien RESIST-1 und RESIST-2 (1,2) kam es nach 24 Wochen in der Tipranavir-Gruppe zu einer höheren Ansprechrate als in der Protease-Hemmer/Ritonavir-Gruppe (41% vs. 19%).

Das Ansprechen auf die Therapie wurde unter anderem als Abnahme der Virusmenge von weniger als 400 HIV-Kopien/ml (oder weniger als 50 Kopien/ml) definiert.

Während der 24-wöchigen Behandlung lag im Tipranavir /Ritonavir-Gruppe der Anteil der Patienten mit einer HIV-1-RNA von 400 Kopien/ml bei 34 %, verglichen mit 16 % in der Kontrollgruppe. Bezüglich der Patienten mit einer HIV-1-RNA von weniger als 50 Kopien/ml lag der Prozentsatz bei 23 % in Tipranavir /Ritonavir-Gruppe bzw. 9 % in der Kontrollgruppe.

Dosierung: Tipranavir (Aptivus®) muss immer zusammen mit niedrig dosiertem Ritonavir als pharmakokinetischem Verstärker angewendet werden, zudem in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln. Die empfohlene Dosis beträgt täglich zweimal 500 mg.

Nebenwirkungen: Die häufigsten Nebenwirkungen sind Durchfall, Übelkeit, Müdigkeit und Kopfschmerzen Unter Tipranavir (Aptivus®) kann es zu Leberfunktionsstörungen und Triglycerid-Erhöhungen kommen.

Eine antiretrovirale Kombinationstherapie, die auch Behandlungsregime mit einem Protease-Hemmer einschließt, ist bei einigen Patienten mit einer Umverteilung des Körperfetts verbunden.

Erhöhte CPK, Myalgie, Myositis und in seltenen Fällen Rhabdomyolyse wurden im Zusammenhang mit Protease-Hemmern beobachtet (Fachinformation).

Für weitergehende Informationen über Nebenwirkungen, Konraindikationen und Gegenanzeigen siehe Fachinformation von Boehringer Ingelheim.

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Datum: 17.02.2006

Nachtrag

Erhöhte Blutungsrisiko unter Tipranavir (Aptivus®):

Aufgrund von Hirnblutungen unter Tipranavir (Aptivus®) bei HIV-Patienten, die häufiger als die Alternativ-Proteasehemmer vorkommen, warnt die amerikanische FDA vor erhöhtem Risiko für Blutungen bei Einnahme von Tipranavir (Aptivus®).

Da die betroffenen Patienten weitere Risikofaktoren für Blutungen aufweisen, ist es noch nicht abschliessend geklärt, welcher Anteil Tipranavir (Aptivus®) an den Blutungskomplikationen hat.

Tipranavir (Aptivus®) : Protease-Hemmstoff gegen HIV/AIDS