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Neue
Medikamente 2007
Aliskiren
(Rasilez®) :
Reninhemmer bei Hypertonie (Bluthochdruck)
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Schlüsselwörter:
Rasilez, Tekturna, Medikament,
Arzneimittel, Therapie, Behandlung, Aliskiren,
Reninhemmer, ACE-Hemmer, AT-Hemmer, Hypertonie,
Bluthochdruck, Renin-Angiotensin-Aldosteron-System
oder RAAS.
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In
den neunziger Jahren wurden die ACE-Hemmer und später
AT-Blocker zur Therapie der arteriellen Hypertonie
eingeführt. Beide Substanzgruppen entfalten ihre
Wirkung über das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System
(RAAS).
Jetzt
ist mit Aliskiren
(Rasilez® von Novartis)
ein neue Substanz ebenfalls zur Hemmung des RAAS aber
mit einem neuen Wirkprinzip seit September 2007 auf
dem Markt.
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Wir
haben diesen Entwicklungsprozess in einzelnen Stadien
dokumentiert, die Sie auf unserer Webseite "Rasilez-im-Progress"
lesen können. Im folgenden wird eine Gesamtübersicht
gegeben.
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In
den USA war das neue Wirkstoff bereits seit Anfang
2007 zugelassen. Der Hersteller hebt insbesondere
hervor, dass Aliskiren (Rasilez®)
durch die
lange Halbwertszeit (40 Stunden), einmal täglich
eingenommen, eine nachhaltige Blutdrucksenkung auch in
den Morgenstunden erreiche, in denen das Herzinfarkt-
oder Schlaganfall-Risiko bekanntermaßen erhöht ist.
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Anwendung
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Behandlung
der essenziellen Hypertonie (Bluthochdruck).
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Wirkungsmechanismus
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Aliskiren
(Rasilez®)
ist ein Reninhemmer und bindet sich an Renin, dadurch
wird die Umwandlung von Angiotensinogen in Angiotensin
I verhindert. Die bei ACE-Hemmern inkomplette Hemmung
des RAAS wird somit umgangen.
Europäische
Arzneimittelbehörde EMEA erklärt in seinem
Beurteilungsbericht (1) verständlich und ausführlich
die Wirkungsmechanismus des Reninhemmers Aliskiren:
„..Der
Wirkstoff in Rasilez, Aliskiren, ist ein
Renin-Inhibitor. Dieser hemmt die Aktivität eines
menschlichen Enzyms mit dem Namen Renin, das an der
Produktion einer bestimmten Substanz, Angiotensin I,
im Körper beteiligt ist. Angiotensin I wird in das
Hormon Angiotensin II, einen wirkungsvollen
Vasokonstriktor (verengt die Blutgefäße),
umgewandelt. Durch Hemmung der
Angiotensin-I-Produktion sinken die Werte von
Angiotensin I und Angiotensin II. Dies führt zu einer
Vasodilatation (Erweiterung der Blutgefäße), sodass
der Blutdruck fällt und das mögliche Risiko von Schädigungen
infolge des hohen Blutdrucks verringert werden
kann..“
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Dosis
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Die
empfohlene Dosierung von Rasilez® beträgt einmal täglich
150 mg. Bei Patienten, deren Blutdruck nicht
ausreichend kontrolliert wird, kann die Dosis auf
einmal täglich 300 mg erhöht werden
(Fachinformation).
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Nebenwirkungen
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Als
häufigste Nebenwirkung wird im Fachinformation
Diarrhoe (Durchfall) beschrieben. Das
Vorkommen von Husten soll bei Patienten unter Placebo
(0,6 %) und Aliskiren
(0,9 %)
ähnlich sein. Bekanntlich ist Husten eine häufige
Nebenwirkung von ACE-Hemmer.
Für
weitergehende Informationen über Nebenwirkungen,
Konraindikationen und Gegenanzeigen siehe Fachinformation
von Novartis.
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Wirkung
und Fazit
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Aliskiren
(Rasilez®)
wurde bisher in mehreren Studien als Monotherapie oder
als Kombinationstherapie mit dem Diuretikum
Hydrochlorothiazid, dem ACE-Hemmer Ramipril (Delix®)
, dem Kalziumkanalblocker Amlodipin (Norvasc®), dem
Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten Valsartan (Diovan®)
und dem Beta-Blocker Atenolol eingesetzt.
Bei
den bisher durchgeführten14 Studien nahmen Patienten
mit leichter bis mittelschwerer Bluthochdruck teil,
eine Studie wurde bei Patienten mit schwerer
Bluthochdruck durchgeführt. Bei
Bluthochdruckpatienten senkte Rasilez den systolischen
und diastolischen Blutdruck ähnlich wie etablierte
Antihypertensiva. Unter Aliskiren
(Rasilez®) kam es bei diesen Studien zu einer
durchschnittlichen Senkung des diastolischen
Blutdrucks um 9,0 mmHg (1)
.
Eine
aktuelle
Studie (2) untersuchte die Wirksamkeit einer
dualen RAAS-Hemmung mit Aliskiren
(Rasilez®)
and Valsartan (Diovan®) bei
Hypertonie. Die Kombinationstherapie war geringgradig
wirksamer (–12.2 mm Hg) als
die einzelnen Medikamente als Monotherapie (Aliskiren,
–9.0 mm Hg; Valsartan, –9.7 mm Hg).
Was
noch fehlt sind die Langzeitdaten über die Sicherheit
und die klinische Wirksamkeit von Aliskiren (Rasilez®).
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Literatur
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EMEA-Infos:
RASILEZ, Zusammenfassung des EPAR für die Öffentlichkeit
-
Hypertonie: Duale RAAS-Hemmung mit
Aliskiren (Rasilez®) und Valsartan (Diovan®), 2007. Mehr...
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Datum:
25.09.2007
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Nachtrag:
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Rasilez: Hyperkaliämie unter der
Kombinationstherapie mit ACE-Hemmer oder AT-Blocker
(Sartan, ARB), 13.01.2012
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Aliskiren
(Rasilez): Kombination mit ACE-Hemmer oder AT-Blocker bei Diabetikern
riskant, 23.12.2011.Mehr... |
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Renin-Inhibitor
Aliskiren (Rasilez) nach Herzinfarkt ohne Vorteile, 17.03.2010. Mehr..
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Aliskiren
und Allergie: Angioödem als Kontraindikation für
Antihypertonikum Rasilez® , 20. Februar 2009
"Patienten,
die unter der Behandlung mit dem Renininhibitor
Aliskiren ein Angioödem entwickeln, müssen auf ein
anderes Antihypertonikum wechseln. Dies fordert die
europäische Arzneimittelbehörde EMEA, die eine
entsprechende Kontraindikation in den
Fachinformationen veranlassen möchte..."
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Aliskiren
(Rasilez®) kombiniert mit Losartan (Lorzaar®) bei
Diabetes mellitus Typ II und Nephropathie, 2008
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AVOID-Studie:
Neuer Renin-Hemmer vermindert Proteinurie bei
Hypertonikern mit diabetischer Nephropathie, 7.
November 2007
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