Bupropion-HCL (Elontril®) als Antidepressivum bei Depression

Bupropion (Elontril® von GlaxoSmithKlein) ist seit Anfang 2007 in Deutschland zur Therapie von Depressionen zugelassen. 

Die Substanz Bupropionhydrochlorid (Bupropion-HCL) gehört zu der Gruppe der atypischen Antidepressiva. Bupropion-HCL wird in Deutschland bereits seit Jahren als Zyban® als Hilfe bei Raucherentwöhnung angewendet. In den USA wird Bupropion-HCL als Wellbutrin® bei Therapie der Depressionen eingesetzt, und für diese Indikation seit August 2003 zugelassen.

Amphetaminartige Bupropion (Elontril®) ist ein atypisches Antidepressivum, und blockt die Wiederaufnahme der Neurotransmitter Noradrenalin und Dopamin im Gehirn. Mit den anderen bekannten Antidepressiva hat Bupropion (Elontril®) keine chemische Ähnlichkeit. In der retardierter Formulierung (XL) des Wirkstoffes Bupropion-HCL braucht Elontril® nur einmal am Tag eingenommen zu werden.

Anwendung (Indikation)

Bupropion (Elontril®) ist angezeigt zur Behandlung von Episoden einer depressiven Erkrankung (Episoden einer Major Depression).

Dosierung:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 150 mg einmal täglich. Eine optimale Dosis wurde in klinischen Studien nicht ermittelt.

Zeigt sich nach vierwöchiger Behandlung mit 150 mg keine Besserung, kann die Dosis auf 300 mg einmal täglich gesteigert werden.

Zwischen den aufeinander folgenden Einzeldosen muss eine Zeitspanne von mindestens 24 Stunden liegen  (Fachinformation). 

Nebenwirkungen:

Sehr häufige Nebenwirkungen sind: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, 

Mundtrockenheit, gastrointestinale (Magen-Darm) Störungen, und Übelkeit und Erbrechen.

Für weitergehende Informationen über Dosierung, Nebenwirkungen, Konraindikationen und Gegenanzeigen siehe Fachinformation von GSK.

Wirkung

In der einzigen Langzeit-Zulassungsstudie (1) bis zu einem Jahr war Bupropion (Elontril®) zur Therapie der Depressionen effektiv. Darunter kam es ebenfalls zu einer Minderung des Rückfallrisikos. 

Eine weitere Studie in NEJM 2006 (2) zeigte, dass nach erfolgloser Therapie mit SSRI Citalopram (Cipramil®) etwa einer von vier Patienten eine Depressions-Remission nach der Umstellung auf ein anderes Antidepressivum (darunter auch Bupropion)  hatte. 

Fazit:

Bupropion (Elontril®) ist ein neues atypisches Antidepressivum. Bupropion (Elontril®) erweitert sicherlich die Therapieoptionen bei depressiven Episoden.  

Der Hersteller GSK betont insbesondere die Einmalgabe pro Tag sowie die selektive Hemmung der schnellen Wiederaufnahme der Neurotransmitter Noradrenalin und Dopamin im Gehirn. Es soll unter Bupropion (Elontril®) weniger zur Störung der sexuellen Funktionen als unter SSRI  kommen (4,5). 

Die Datenlage über das Sicherheitsprofil von Bupropion (Elontril®) ist noch nicht ausreichend. Es gab 2002 Warnungen über Bupropion (als Zyban® zur Raucherentwöhnung) in den Medien wegen möglicher Krampfanfälle und Sterbefälle. Seit dem wird Zyban® als Raucherentwöhnungsmittel weniger verschrieben. Eine große Studie in der Fachzeitschrift Thorax 2005 (3) zeigte jedoch kein erhöhtes Mortalitätsrisiko unter Bupropion; Dagegen war Bupropion-Einnahme, ähnlich wie andere Antidepressiva, mit  einem gering erhöhten Risiko für Krampanfälle assoziiert. Im Fachinformation ist die Häufigkeit von Krampfanfällen unter  Bupropion (Elontril®) mit ca. 0,1 % (1/1.000) angegeben.   

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1. Weihs KL et al: Continuation phase treatment with bupropion SR effectively decreases the risk for relapse of depression.
   Biol Psychiatry. 2002 May 1;51(9):753-61

2. Depression-Therapie nach Versagen von SSRI Citalopram (Cipramil®): Bupropion retard (Zyban®), Sertralin (Zoloft®): oder Venlaflaxin retard (Trevilor®) als mögliche Therapie-Alternativen, NEJM 2006

3. Hubbard R et al: Bupropion and the risk of sudden death: a self-controlled case-series analysis using The Health Improvement Network. Thorax 2005;60:848-850

4. Clayton et al: A double-blind comparison between bupropion XL and venlafaxine XR: sexual functioning, antidepressant efficacy, and tolerability.
   J Clin Psychopharmacol. 2006 Oct;26(5):482-8.

5. Kennedy et al: Sexual function during bupropion or paroxetine treatment of major depressive disorder.
   Can J Psychiatry. 2006 Mar;51(4):234-42.

6. GlaxoSmithKline, bupropion studies

7. Bupropion (Wellbutrin®, US-Website

8. Neues atypisches Antidepressivum vor Zulassung

Datum: 19.05.2007

Nachtrag

Rauchen: Wo Bupropion (Zyban) und Vareniclin (Champix, Chantix) im Gehirn das Verlangen bremsen, 04.01.2011

1. Effect of Bupropion Treatment on Brain Activation Induced by Cigarette-Related Cues in Smokers

2. Effects of Varenicline on Smoking Cue-Triggered Neural and Craving Responses