Vareniclin (Champix® in EU; Chantix® in den USA): Partieller Nikotin-Agonist als „Antirauchertablette“, 2007

Der partielle Nikotin-Agonist Vareniclin (Champix® von Pfizer) zum Rauchen-Entwöhnen ist seit Anfang 2007 in EU zugelassen und in Deutschland auf dem Markt. Wir haben diesen Entwicklungsprozess in einzelnen Stadien dokumentiert, die Sie auf unserer Webseite "Champix-in-Progress" lesen können. Im folgenden wird eine Gesamtübersicht gegeben. 

Einführung

Vareniclin (Champix®) ist nach Nikotinersatztherapie (mit Pflaster oder Kaugummi) und dem Antidepressivum Bupropion (Zyban®) erst das dritte Medikament zur Raucherentwöhnung. Vareniclin (Champix®) soll zumindest ähnlich wirksam wie die beiden Methoden sein.

Nach Meinung von EMEA und laut einem Cochrane-Übersicht (1)  soll sich der Vareniclin (Champix®) Abstinenzchancen von Tabak-Rauchern verdreifachen. Das neue Arzneimittel war in den USA bereits Mitte 2006 zugelassen. Das neue Präparat wird von Kassen nicht erstattet, es kann auf dem Grünen Rezept verschreiben werden.

Eigenschaften: 

Nikotin soll sich die die neuronale á4â2-nikotinerge Acetylcholin-Rezeptoren aktivieren und somit sein suchtwirkung entfalten. Vareniclin bindet sich an die neuronalen á4â2-nikotinergen Acetylcholin-Rezeptoren, wo es als partieller Agonist wirkt. Das heisst, als Substanz, die sowohl agonistische (mit geringerer Suchtwirkung als Nikotin) als auch in Gegenwart von Nikotin antagonistische Wirkungen zeigt. Dadurch dass, Vareniclin als Antagonist die „Nikotin-Rezeptoren“ blockt, kann das inhalierte Nikotin sein „Genusswirkung“ nicht entfalten.

Dosis: 

Vareniclin (Champix®) ist zum Einnehmen bestimmt. Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 1 mg Vareniclin, im Anschluss an eine einwöchige Titrationsphase (langsame Dosiserhöhung) wie in folgender Tabelle dargestellt:

Die Patienten sollten 12 Wochen mit Vareniclin (Champix®) behandelt werden. Bei Patienten, die am Ende der 12 Wochen das Rauchen erfolgreich aufgegeben haben, kann eine weitere Behandlung über 12 Wochen mit zweimal täglich 1 mg Vareniclin (Champix®) in Erwägung gezogen werden (für weitergehende Informationen siehe Fachinformation www.champix.de).

Nebenwirkungen: 

In der Anfangsphase war das häufigste unerwünschte Ereignis Übelkeit (28,6 %). Die Abbruchrate aufgrund von unerwünschten Ereignissen betrug 11,4 % für Vareniclin im Vergleich zu 9,7 % unter Plazebo. Die häufigsten Nebenwirkungen waren: Schlaflosigkeit, abnorme Träume  und Kopfschmerzen (Fachinformation). 

Es ist nicht bekannt, ob Vareniclin beim Menschen in die Muttermilch übergeht. Tierstudien weisen darauf hin, dass Vareniclin in die Muttermilch übergeht. Die Entscheidung weiter zu stillen oder das Stillen abzubrechen bzw. die Therapie mit Champix® fortzuführen oder abzubrechen muss unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind bzw. des Nutzens der Therapie mit Champix® für die Frau getroffen werden (Fachinformation)

Wirkung: 

Zwei von Pfizer unterstützten Zulassungstudien (4,5), bei denen Vareniclin (Champix®) mit dem Antidepressivum Bupropion (Zyban®) und Plazebo verglichen wurde, zeigten, dass Vareniclin (Champix®) als Raucherentwöhnungsmittel wirksam war. In den beiden Phase-III-Studien waren 40 Wochen nach dem Ende der Therapie noch 23% der mit Vareniclin (Champix®) behandelten Raucher abstinent gegenüber 9 % in der Placebo-Gruppe. Das heisst, jeder Vierte hatte unter Vareniclin (Champix®) mit dem Rauchen aufgehört.

Eine Cochrane-Übersicht (1), die die Studiendaten auswertete. kommt zu dem Fazit,  dass Vareniclin (Champix®) Abstinenzchancen von Tabak-Rauchern verdreifacht. Auch Bupropion (Zyban®) scheint wirksam zu sein: Eine weitere Übersicht (2) kommt zu der Schlussfolgerung, dass Bupropion die Abstinenzchancen verdoppelt. 

Fazit: 

Der partielle Nikotin-Agonist Vareniclin (Champix®) ist eine neue vielversprechende Option zur Raucherentwöhnung. Die Zulassungstudien zeigten, dass Vareniclin (Champix®) die Abstinenzchancen von Tabak-Rauchern verdreifacht. Jeder Vierte Raucher hatte unter Vareniclin (Champix®) mit dem Rauchen aufgehört.

Das atypische Antidepressivum Bupropion, mit dem Varenicillin verglichen wurde, und das in Deutschland bereits als Zyban® als Hilfe zur Raucherentwöhnung angewendet wird, ist ebenfalls wirksam.

Bisher sind Vergleichsstudien von Vareniclin (Champix®) mit der Nikotinersatztherapie (Pflaster oder Kaugummi) nicht vorhanden. Ein direkter Vergleich beider Substanzgruppen in Zukunft wäre wichtig.

In den Studien wurden die teilnehmende Raucher beraten, und während der Studie psychologisch unterstützt. Wie der Abstinenzerfolg vom Vareniclin (Champix®) unter Alltagsbedingungen sein wird, müsste noch untersucht werden. Ein weiterer Problem könnte die häufige Nebenwirkung Übelkeit (28%) unter Vareniclin (Champix®) werden; ob es deswegen zu häufigeren Abbruchraten in der Praxis kommt, müsste ebenfalls in der Langzeit-Beobachtungen überprüft werden.

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1. Cochrane Library: Nicotine receptor partial agonists for smoking cessation
2. Cochrane Library: Bupropion und andere Antidepressiva bei Nikotin-Abstinenz
3. EMEA über Champix®
4. Gonzales D et al. Varenicline, an 4ß2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs sustained-release bupropion and placebo for smoking cessation: A randomized controlled trial. JAMA 2006 Jul 5; 296:47-55.
5. Jorenby DE et al. Efficacy of varenicline, an 4ß2 nicotinic acetylcholine receptor partial agonist, vs placebo or sustained-release bupropion for smoking cessation: A randomized controlled trial. JAMA 2006 Jul 5; 296:56-63.

Datum: 19.03.07

Suizidalität unter dem "Antiraucher-Tablette" Vareniclin (Champix®), 2009. Mehr..

FDA-Warnung zum Raucherentwöhnungsmittel Champix®, 5. Februar 2008

"Die Anwendung des Raucherentwöhnungsmittels Vareniclin kann möglicherweise Stimmungsschwankungen bis hin zur Suizidalität auslösen. Der amerikanischen Zulassungsbehörde FDA erscheint eine solche Assoziation „immer wahrscheinlicher“ (increasingly likely). Sie hat deshalb einen Warnhinweis (Public Health Advisory) veröffentlicht und eine Änderung der US-Fachinformationen verfügt...

Die FDA befürchtet, dass Vareniclin zu einer Verschlechterung einer gegenwärtigen psychiatrischen Erkrankung führen könnte, selbst wenn diese derzeit unter Kontrolle sei...

Patienten, die Vareniclin einnehmen, haben laut FDA auch über ungewöhnlich lebhafte und seltsame Träume berichtet. Unter der Therapie könne es auch zur Beeinträchtigung der Fahrtauglichkeit und bei der Bedienung schweren Geräts kommen..."

• FDA: Important Information on Chantix (varenicline)

Suizidgedanken nach Raucherentwöhnung mit Vareniclin? 21. November 2007

"Die amerikanische Arzneimittelbehörde FDA überprüft derzeit Berichte, nach denen es im Rahmen der Raucherentwöhnung mit Vareniclin (Chantix®, in Deutschland Champix®) zu Suizidgedanken oder einem aggressiven „erratischen“ Verhalten gekommen ist...

Einige Fallberichte von Pfizer betreffen eine andere mögliche Nebenwirkung. Patienten berichteten über eine starke Müdigkeit nach Einnahme des Medikamentes. Auch dies könnte eine Folge des Nikotinentzugs sein. Die FDA rät den Patienten zur besonderen Vorsicht im Straßenverkehr und bei der Bedienung von Maschinen, bis sie wissen, wie sie auf den Entzug (oder auf die Einnahme des Medikamentes) reagieren..."

--FDA Issues Early Communication for Chantix