Targin®: Oxycodon und Naloxon als Fixkombination bei Schmerztherapie, 2006

Hintergrundinformation: Opioide („opium ähnlich“) sind Arzneimittel, die bei starken Schmerzen angewendet werden. Wichtigste Substanz in Deutschland ist Morphin. Sie haben jedoch unter anderem häufig die Nebenwirkung Obstipation (Darmverstopfung). Im folgenden stellen wir das neue Präparat Targin® vor, das aufgrund einer neuen Fixkombination unerwünschte Wirkungen auf den Darm vermieden werden sollen.

Die neue Fixkombination Targin® aus dem retardiertem Opioid Oxycodon und retardierten Opioid-Antagonisten Naloxon wurde in 2006 im Fast-Track-Verfahren (Schnellverfahren) in Deutschland zugelassen.

Anwendung: Starke bis sehr starke Schmerzen. Der Naloxon-Anteil in der fixen Kombination mit Oxycodon dient der Therapie und/oder Prophylaxe einer opioidinduzierten Verstopfung der Darmtätigkeit (Fachinformation).

Dosierung: Targin-Retardtabletten sind für die orale Anwendung bestimmt. Die Anfangsdosis für nicht-opioidgewöhnte Patienten beträgt im Allgemeinen 10/5 mg Oxycodon/Naloxon alle 12 Stunden. Dafür

steht Targin 10/5 mg Retardtabletten zur Verfügung (Fachinformation).

Nebenwirkungen: Bei dem Opioid Oxycodon sind die folgenden Nebenwirkungen grundsätzlich bekannt:  Atemdepression, Miosis (Engstellung der Pupitllen, Bronchospasmus (Atemwegsbeschwerden) und Spasmen der glatten Muskulatur sowie Dämpfung des Hustenreflexs.

Die sehr häufigen Nebenwirkungen von Oxycodon: Sedierung (Somnolenz bis zu getrübtem Bewusstseinszustand), Schwindelgefühl, Kopfschmerz, Übelkeit, Erbrechen, Obstipation (Verstopfung), Pruritus (Juckreiz)

Wirkung: Die fixe Kombination von Opioid Oxycodon mit dem Opioid-Antagonisten Naloxon wirkt bei Patienten mit chronischen starken bis sehr starken Schmerzen. Der Opioid-Antagonist (Gegenspieler von Morphin und Co.)  Naloxon hat einen hohen First-Pass-Effekt und wirkt systemisch kaum. Somit kann Naloxon die Opioid-Wirkung von Oxycodon im Darmbereich neutralisieren und der bekannten Opioid-Nebenwirkung Verstopfung aufheben, ohne die systemische Schmerzstillende Wirkung von Oxycodon zu beeinträchtigen. 

In den bisherigen klinischen Studien wurden nur solche Patienten auf Targin-Retardtabletten umgestellt, die zuvor auf Oxycodon eingestellt wurden. Für die Umstellung von anderen Schmerzmitteln auf Targin  Retardtabletten liegen bislang keine klinischen Erfahrungen vor. Es wäre wünschenswert, wenn auch hier Daten vorliegen würden, da in Deutschland Morphin (MST) bei ähnlicher Indikation am meisten eingesetztes Medikament ist. 

Einzelne Studien haben gezeigt, dass zwar Naloxon per os die Obstipation-Symptomatik bessert, aber dass es darunter selbst bei niedrigen Dosen es zu einer Abschwächung der analgetischen Wirkung der Opioide (3) und zu einer Entzugssymptomatik (2,4) kommen kann. Daher wären niedrige Anstiegsdosen, die langsam gesteigert werden können, empfehlenswert. 

Für weitergehende Informationen über Nebenwirkungen, Konraindikationen und Gegenanzeigen siehe Fachinformation von Mundipharma.

• Medikamente-Preisvergleich

1. Ein erfolgreiches Duo: Oxycodon und Naloxon, 24.10.2006

2. Tofil et al: The use of enteral naloxone to treat opioid-induced constipation in a pediatric intensive care unit.
   Pediatr Crit Care Med. 2006 May;7(3):252-4.

3. Liu et al: Low-dose oral naloxone reverses opioid-induced constipation and analgesia.
   J Pain Symptom Manage. 2002 Jan;23(1):48-53.

4. Sykes et al: An investigation of the ability of oral naloxone to correct opioid-related constipation in patients with advanced cancer. Palliat Med. 1996 Apr;10(2):135-44