Lorcaserin gegen Adipositas - Appetithemmer als Diätpille in Pipeline, 2010

Lorcaserin ist ein Appetithemmer. Die neue serotenerge Substanz ist noch nicht zugelassen.

Es wird erwartet, dass die FDA in den USA 2010 über eine Marktzulasung entscheiden wird (Nachtrag:  FDA hat inzwischen Lorcaserin-Zulassung Oktober 2010 eine Absage erteilt.)

Lorcaserin erhöht die Serotonin-Konzentration im Gehirn.

Lorcaserin bindet sich selektiv an dem Rezeptorsubtyp HT2C, der nicht auf den Herzklappen exprimiert wird.

PZ-Artikel über Lorcaserin

• Abmagerungsmittel: Lorcaserin bremst Appetit

Aktuelle NEJM-Studie über Lorcaserin zur Gewichtsabnahme

Lorcaserin ist ein neues serotonerges, in den USA noch nicht zugelassenes Mittel zur Gewichtsabnahme. Laut den Ergebnissen einer aktuellen NEJM-Studie scheint, Lorcaserin zumindest in dieser Studie sicher zu sein. Die häufigsten Nebenwirkungen waren Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit (headache, dizziness, and nausea)

• Smith SR et al. Multicenter, placebo-controlled trial of lorcaserin for weight management. N Engl J Med 2010 Jul 15; 363:245.

Wir werden über die Wirkung und Nebenwirkungen des neuen Präparates nach  einer Zulassung in Deutschland ausführlicher informieren. 

Datum: 22.08.2010

Nachtrag

Herzklappenfehler unter Lorcaserin: Diätpille senkt HbA1c, 11/2010

"Der Appetitzügler Lorcaserin hat in einer randomisierten klinischen Studie den HbA1c-Wert von Typ-2-Diabetikern um einen halben Prozentpunkt gesenkt. Trotz dieses beachtlichen Ergebnisses dürfte es dem Hersteller schwer fallen, die Arzneimittelbehörden zu einer Zulassung zu bewegen.

Wie berichtet, hatte die FDA Mitte Oktober 2010 eine Zulassung von Lorcaserin abgelehnt, weil die Gewichtsreduktion insgesamt zu schwach ausgefallen war und Sicherheitsbedenken bestehen. Diese gründeten sich auf eine erhöhte Rate von Brustkrebs, die unter einer hohen Dosierung bei Ratten aufgetreten waren...

Bedenklich ist indes, dass 2,9 Prozent der Patienten unter der Therapie mit Lorcaserin eine Valvulopathie, also Schäden an den Herzklappen entwickelten, während dies im Placebo-Arm nur bei 0,5 Prozent der Fall war..."

• Hersteller Arenapharm-Pressemitteilung: Lorcaserin Phase 3 Clinical Trial in Patients with Type 2 Diabetes Shows Statistically Significant Weight Loss

Lorcaserin: FDA-Gutachter: Erneut Absage an Diätpille, 17.09.2010
"Nur wenige Tage, nachdem externe Gutachter der US-Arzneibehörde FDA sich uneins über die Zukunft des Appetitzüglers Sibutramin waren, fiel das Votum zu einer weiteren Diätpille negativ aus. Neun gegen fünf Experten vertraten die Ansicht, dass die Risiken von Lorcaserin größer sind als der Nutzen.
Die Gutachter zeigen sich in erster Linie besorgt über ein mögliches Krebsrisiko von Lorcaserin, das in tierexperimentellen Studien aufgetreten war: Unter dem Siebenfachen der vorgesehenen Dosis war es zu Tumoren in der Brust gekommen. In den klinischen Studien sind diese nicht beobachtet worden. Doch für die Gutachter wiegte dieses potenzielle Risiko schwerer als die insgesamt doch geringe Reduktion des Körpergewichts.."

• FDA-Informationen